苯乙烯主要用于生产塑料和树脂，在地表水、饮用水和食物中只有痕量存在。在工业区，通过空气接触每日可摄入几百微克。吸烟可能使每日的接触量增加高达10倍。
苯乙烯经口服或吸入后会迅速被吸收，并广泛分布于身体各处，主要蓄积在脂肪中。苯乙烯代谢成活性中间产物苯乙烯-7, 8-氧化物，它与谷肤甘肤共扼或被进一步代谢。代谢物迅速并几乎完全由尿液排出。
苯乙烯急性毒性低。在大鼠短期毒性研究中，观察到它会损伤谷肤甘肤转移酶活性，降低谷肤甘肤浓度。在体外试验中，苯乙烯只有在代谢活化时是致突变的。在体外及体内试验研究中，染色体畸变己被观察到，大部分发生在苯乙烯为高剂量时。活性中间物苯乙烯-7, 8一氧化物是一种直接作用的致突变物。在长期研究中，口服苯乙烯在高剂量时会增加小鼠肺部肿瘤的发病率，但是对大鼠没有作用。口服苯乙烯-7, 8一氧化物对大鼠具有致癌作用。IARC己将苯乙烯列入2B组 (可能对人类致癌)。现有数据表明，苯乙烯的致癌作用是由于苯乙烯-7, 8-氧化物的解毒机制超负荷的缘故(如谷肤甘肤耗竭)。
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